Čo sú NSAID a trocha farmakológie

Termín „nesteroidné“ vznikol v roku 1960, aby sa tieto lieky odlíšili od kortikosteroidov, užívaných tiež v reumatológii. Spektrum využitia NSAID je veľmi široké. Používajú sa u akútnych aj chronických bolestivých stavov, u ťažkostí pochádzajúcich od chrbtice alebo miechových nervových koreňov. Ďalej sa využívajú pri bolestiach hlavy, menštruačných bolestiach, bolestiach zubov. U topických NSAID nás však hlavne zaujímajú tri liečivá, na Slovensku najviac používané v lokálnej liečbe, diklofenak, ibuprofén a indometacín.

A teraz trocha farmakológie

Účinku proti bolesti dosahujú NSAID inhibíciou (utlmením) enzýmu cyklooxygenázy-2 (v skratke COX-2). Tým dôjde k zníženiu tvorby látok zvaných prostaglandíny, ktoré sú zodpovedné za stimuláciu tzv. periférnych nocireceptorov, čo samo o sebe bolesť vyvoláva. Jedná sa o voľné nervové zakončenia, ktoré sú citlivé na zmeny pH, na zvýšenú koncentráciu iónov draslíka atď. Z lokálnych NSAID predstavuje najsilnejšiu inhibíciu COX-2 látka zvaná diklofenak.

Ktorú formu zvoliť?

Existuje celý rad lokálnych foriem. Medzi používané patria masti, krémy, gély, náplasti s liečivom, alebo spreje. Každá topická forma má svoje špecifické vlastnosti. Môže byť preto používaná aj na rôzne účely.

Masti – sú už z princípu veľmi mastné, niektoré liečivá sa v nich ťažko rozpúšťajú a uvoľňujú sa pomaly. Masti sú preto vhodné ako prípravky s ochranným a povrchovým účinkom. Na lokálne lieky proti bolesti kĺbov nie je táto forma príliš vhodná.

Krémy – oleokrémy sú napr. chladivé, majú chladivý efekt v dôsledku vyparovania vody, hydrofilné krémy sa veľmi ľahko natierajú a rýchlo vstrebávajú, nezanechávajú mastný pocit. Všeobecne prenikajú krémy o niečo horšie do kože ako gély a emulgely, preto sú gély na miestnej liečbu pohybového aparátu viacej používané. Krémy sa však uplatňujú napríklad po úrazoch k aplikácii silnejšej vrstvy pod obväz, kde pôsobia dlhšie. Takisto sa často používajú pro povrchových zápaloch žíl a podobne.

Gély – sú veľmi účinné základy topických liekov, pretože prenikajú hlboko do pokožky až k miestu problému. Dobre sa rozotierajú a majú chladivý efekt.

Spreje – pri podaní na koži chladí a zmierňuje podráždenie, vytvárajú sa pomocou mechanických rozprašovačov (sprejov) alebo sa dodávajú v tlakovom balení. Výhodou je, že ich netreba roztierať rukami.

Náplastí existuje podľa zvolenej technológie niekoľko typov. Zvyčajne sa skladajú z dvoch vrstiev. Prvá vrstva prichádza do bezprostredného styku s pokožkou a druhá vrstva je zásobník účinnej látky. Uvoľňovanie riadi špeciálna membrána medzi oboma vrstvami.

Ako najefektívnejšie topické lieky na pohybový aparát sa javia gély. Záleží však vždy konkrétnom zdravotnom stave, na skúsenostiach a preferenciách každého jednotlivca, pretože štúdie porovnávajúce krémy a gély medzi sebou nenájdeme. Efekt jednotlivých foriem navyše ovplyvňujú aj ďalšie faktory ako teplota prostredia, teplota kože, fyzická aktivita a s ňou spojený stav krvnej cirkulácie, vlhkosť prostredia a stav kože.

Pošlite tip na tento článok svojim blízkym